贝美替尼/比美替尼(BINIMETINIB)的药物效应与药物动力

2023-01-18 作者: 康必行-小娟

  比美替尼(Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前,必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。

  比美替尼的药物效应

  MEK蛋白被证实为多种癌症的治疗靶点,尤其是黑色素瘤。MEK抑制剂比美替尼通过可逆地抑制MEK1和MEK2,阻断信号通路向下游传导,从而抑制肿瘤细胞增殖。比美替尼在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中均可抑制ERK磷酸化。同时,比美替尼还可抑制BRAF突变的人源性黑素瘤细胞系中MEK依赖性磷酸化,并降低细胞活力。BRAF突变小鼠模型也证实了比美替尼对肿瘤生长的抑制。

  比美替尼(Binimetinib)的药物动力

  比美替尼主要通过UGT1A1的葡萄糖醛酸化代谢(占比美替尼代谢的61%),N-脱烷基化,酰胺水解和侧链乙烷二醇的解构也有助于比美替尼代谢。未改变的比美替尼代表血浆中药物暴露的约60%,活性代谢物M3(由CYP1A2和CYP2C19产生)代表暴露的8.6%。比美替尼的平均半数总剂量代谢时间为3.5小时,其中62%的剂量通过粪便排出,31%通过尿液排出。

  研究表明,年龄(20-94岁),性别或体重,或轻度肝功能损害或严重肾功能损害,比美替尼的药代动力学基本不受这些因素的影响。与肝功能正常的受试者相比,中度或重度肝功能损害受试者的比美替尼暴露量(以药时曲线下面积为参考)增加了两倍。对于中度或重度肝功能损害的患者,比美替尼的用药剂量应降至30 mg,每两日一次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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