康奈非尼/恩考芬尼(Encorafenib)的作用机制和临床研究治疗数据

2023-01-18 作者: 康必行-小雪

       康奈非尼可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶,是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明,康奈非尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合,能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增长。体内实验表明,康奈非尼通过抑制RAF /ERK /MEK通路,诱导系统肿瘤细胞发生凋亡。

  康奈非尼的获批基于III期COLUMBUS临床试验结果。这项国际、开放标签、多中心试验共纳入577例晚期黑色素瘤患者,1:1:1随机分组,分别接受康奈非尼+贝美替尼(E+B)、康奈非尼(E)或维莫非尼治疗,每日服药直至疾病进展。结果显示,E+B组合疗法显着延长中位无进展生存期(PFS),达到14.9个月,而在维莫非尼组为7.3个月(HR=0.54;P<0.0001)。同时,E+B组合可将中位总生存期(OS)延长17个月(E+B组vs维莫非尼单药组的OS:33.9个月vs 16.9个月)。两组的客观缓解率(ORR)分别为63% vs 40%。

  康奈非尼对黑色素瘤脑转移患者的疗效也同样显着,一项针对BRAF突变的黑色素瘤脑转移患者的前瞻性研究,采用康奈非尼+贝美替尼治疗8周,然后进行脑转移放疗,并继续康奈非尼+贝美替尼的治疗。研究设计为两个队列,分别为C1组:无脑转移症状的患者(n=48),和C2组:有脑转移症状的患者。结果显示,两组的颅内客观缓解率(icRR)分别为64.3%和63.6%,两组的6个月颅内PFS(icPFS)分别为70.1%和64.3%。结果证实康奈非尼+贝美替尼对脑转移同样有显着的抗肿瘤作用。

  康奈非尼+贝美替尼的组合方案为BRAF突变的黑色素瘤患者带来了新希望,相比传统单药具有显着优势,并已获得美国和欧盟的批准。康奈非尼目前尚未在国内获批上市,期待未来能够在国内大显身手,早日造福国内黑色素瘤患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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