肺癌是全球最常被诊断出的癌症,是中国癌症相关死亡的主要原因之一,其中,非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌的 85%。然而在中国,近些年来其发病率呈现上升趋势,据统计,中国每年有80万新诊断的肺癌患者,且对大多数患者来说,一旦发现通常已是晚期,往往已不能手术,预后较差。
近日,首个针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变(EGFR ex20ins)的口服靶向药
那么,什么是EGFR ex20ins突变?为何
EGFR ex20ins是什么?EGFR又被称为表皮生长因子受体,该节段的基因突变是NSCLC中最重要的驱动基因之一。在携带EGFR基因突变的NSCLC患者中,20号外显子插入突变(ex20ins)占EGFR突变中的4%~12%,且在不吸烟者和女性患者中更为常见。
为什么EGFR ex20ins治疗手段困难重重
EGFR致癌驱动突变能够被EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)所阻断,多项前瞻性临床研究证实EGFR-TKIs一线治疗EGFR突变的晚期NSCLC在客观缓解率(ORR)和无疾病进展时间(PFS)方面均显着优于传统含铂两药联合方案。EGFR-TKIs靶向药物的出现,使得NSCLC的治疗取得大的飞跃,是人类向将肺癌转化为慢性疾病的这一愿望的迈进。
然而,EGFR ex20ins突变对EGFR-TKIs并不敏感,是EGFR突变中最常见的非敏感突变。由于目前还没有成熟的分子靶向药物,对于EGFR ex20ins患者的标准治疗方案仍为含铂双药化疗,而靶向药物的缺失大大影响了患者的生存期:化疗的EGFR ex20ins患者的中位无进展生存期(mPFS)仅为3-6个月。
FDA加速批准莫博替尼用于EGFR局部晚期或转移性非小细胞肺癌,是基于其全球多中心的I/II期临床研究以及随后的EXCLAIM延展队列。该研究对114名在铂类化疗期间或之后疾病进展的患者每天160 mg
安全性和不良反应
在疗效出色的同时,莫博替尼治疗的安全性也不错。使用莫博替尼观察到的不良事件与使用其他 EGFR 抑制剂观察到的不良事件相似,其通常以胃肠道反应和皮肤反应为主,而在真实世界研究中,
综上所述,
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