洛拉替尼(LORLATINIB)让ALK阳性晚期患者病情进展或死亡的风险降低了72%?

2023-01-20 作者: 康必行-小伟

  全球首款第三代ALK抑制剂洛拉替尼(劳拉替尼/Lorlatinib,商品名:博瑞纳)已正式惠及我国ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,有望进一步延长生存时间、减少脑部转移和提高生活质量。洛拉替尼的上市,将克服一代或二代ALK抑制剂耐药的难题,并给脑转移患者带来全新的获益!

  结构创新,洛拉替尼实现更强抑制

  与前两代ALK-TKI不同的是,洛拉替尼在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比,大环结构更紧凑,增加了埋藏面积,几乎可以完全进入 ATP 结合位点的口袋中心。既往的研究发现,洛拉替尼可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性;同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

  刷新记录,洛拉替尼中位PFS 突破3年仍未达到

  CROWN研究一共纳入了296位未经全身性治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者,其中149人使用劳拉替尼,147人使用克唑替尼。数据截止2021年9月20日,两组患者分别中位随访了36.7个月和29.3个月。劳拉替尼组患者的3年无进展生存率达到了64%,中位无进展生存期(mPFS)仍未达到。而克唑替尼组患者的3年无进展生存率只有19%,mPFS为9.3个月。劳拉替尼组经BICR评估的ORR也高于克唑替尼组(77.2% vs. 58.5%)。

  相比于克唑替尼,劳拉替尼让ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者病情进展或死亡的风险降低了72%。

  由于劳拉替尼能更好地通过血脑屏障,在脑转移患者中劳拉替尼的优势更为显着,患者颅内进展的风险降低了92%。而在基线时有脑转移的患者中,劳拉替尼的颅内客观缓解率83%,颅内完全缓解率72%,而克唑替尼只有23%和8%。

  值得注意的是,对112例基线无脑转移的患者随访3年时,仅1例出现颅内进展,3年无颅内进展生存率高达99.1%,也就是说,未伴脑转移患者的颅内进展比例不足1%。

  安全可控,洛拉替尼安全性良好

  洛拉替尼的中枢神经系统相关不良事件绝大部分为1-2级不良事件,可以通过暂停用药和减量得到有效控制。此外,在长期随访过程中,洛拉替尼组未出现新的安全性信号,洛拉替尼组最常见的不良事件是高脂血症,发生高脂血症的患者可以服用降脂药进行干预。洛拉替尼组因不良事件而导致的永久停药率仅为7.4%,低于克唑替尼的9.9%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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