托法替尼/托法替布(TOFACITINIB)能够很好地保护RA患者的软骨与骨组织?

2023-01-20 作者: 康必行-小伟

  托法替布作为最新的tsDMARDs口服片剂(5mg)于2017年3月被中国食品药品监督管理总局批准上市,其有效成分是化学合成的小分子Janus激酶(JAK)抑制剂。该药于2012年首次被美国FDA批准上市。在中国托法替布被批准用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度或重度活动性类风湿性关节炎成年患者。

  托法替布对JAK激酶具有靶向性,主要通过与JAK1和JAK3的ATP结合位点相作用(对JAK2的靶向抑制作用较弱),抑制激酶的磷酸化,阻断JAK途径,在基因层面降低STST1与STAT1-诱导基因的表达,抑制有关炎性细胞因子的释放,达到有效抗炎,缓解RA的治疗效果。对于RA患者而言,B细胞、T细胞、巨噬细胞以及其他白细胞在促炎性细胞因子、趋化因子的作用下向滑膜聚集与浸润,导致了炎症的发生,它们还能够通过诱导金属基质蛋白酶产生,催化破骨细胞的成熟与活化,最终导致软骨和骨组织的破坏。托法替布的主要靶位包括树突细胞、CD4+T细胞及活化的B细胞,从而具有除了JAK激酶抑制作用之外的多细胞因子抑制作用,能够很好地保护RA患者的软骨与骨组织。

  类风湿关节炎(Rheumatoid arthritis, RA)是一种以慢性侵蚀性关节病变为主要表现的全身性自身免疫性疾病。RA 致残率较高,但是通过规范化治疗,可以达到短期内控制炎症,进而改善关节功能、控制疾病进展的治疗目标。

  RA 的治疗在过去的一百多年间经历了很多的探索,从传统的 DMARDs (disease-modifying anti-rheumatic drugs),到以靶向细胞外单一炎症因子的大分子生物制剂,如今已进入新兴的 Janus 激酶(Janus kinase, JAK) 通路小分子抑制剂靶向治疗时代。

  传统 DMARDs 虽可缓解关节肿胀和疼痛,但起效慢、药理机制尚不明确,并会引起不同程度的不良反应。用于 RA 治疗的生物制剂包括 TNF 拮抗剂、利妥昔单抗(rituximab)、托珠单抗(tocilizumab)等,虽起效迅速,但易引起细菌、真菌和病毒感染,并使淋巴瘤患病风险增加[4]。

  新一代 RA 治疗药物以抑制 JAK 为靶点,已经被用于治疗 RA 以及其他炎性疾病。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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