为什么吃吉非替尼(GEFITINIB)要检测EGFR？

　　为什么吃吉非替尼（GEFITINIB）要检测EGFR？吉非替尼是怎样起作用的？首先我们来看看EGFR是怎样发挥作用的：EGFR的本质是一个大分子蛋白质，它与配体结合后形成二聚体，细胞内激酶区结合ATP，之后启动下游各种通路，调节细胞的增殖，分化，迁徙，凋亡等各种活动。

　　正常情况下，它受机体的调配，不会被轻易激活；而当负责该受体的基因片段上，18、19、20、21位外显子发生突变时，该受体变得非常容易被激活。EGFR的结构中间有一个“口袋”，用来结合ATP。磷酸化的过程会释放能量，激活下游的通路。而突变会大大增加激酶结合ATP的效率，而药物就是为了适应这些结构而设计的。

　　吉非替尼是表皮长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，能够作为一个信号的拦截使，阻拦突变EGFR下游通路激活的命令。打个比方，EGFR就想一把锁，正常情况是很难开启，但突变后就变得很容易被开启，吉非替尼就是一把可以插进锁里的钥匙，它插进去后阻止原本应该插进锁里的ATP进入，阻止EGFR发挥作用，从而达到抗肿瘤目的。

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