达克替尼(DACOMITINIB)和第一代药物相比有两个明显特点是什么?

2020-09-30 作者: 康必行-小喆

       第一,达克替尼和EGFR蛋白是不可逆结合,一旦和突变蛋白结合就很牢固了,类似于阿法替尼的结合方式。打个比方,药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合,一代药物之所以可以起效,就是因为可以有效占据这个锁孔但是一代药物的结合力不强,容易发生脱落。而二代药物与突变蛋白的结合力比较强大,成为一把不会轻易脱落的钥匙,牢牢结合,理论上可能有更好和更加持久的抑制效果。

  第二,除了EGFR蛋白,达克替尼还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,因而可以对付EGFR以外的其他突变,也就是说一把钥匙可以插入多个锁孔,也可能延缓部分患者耐药问题。

  当然,凡事有利就有弊,阿法替尼就曾经因为对于HER蛋白的广泛抑制,导致了较高的不良反应发生率和严重程度。严重时,治疗不得不因此中断,甚至永久停用,影响了患者的持续用药和治疗。达克替尼也不例外。在2017年的美国临床肿瘤学会(ASCO)之前,达可替尼的前景一直不被看好,关键的原因就是达可替尼疗效上并没有优于一代药物,而副作用又大一些。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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