乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)联合依维莫司治疗的晚期肾细胞癌

2020-10-12 作者: 康必行-小喆

       乐伐替尼,国内又翻译为仑伐替尼,研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。

  2016年5月13日,FDA批准Lenvatinib(乐伐替尼)联合Everolimus(依维莫司)治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET.

  Lenvatinib用于治疗晚期肾细胞癌的获批是基于Lenvatinib、依维莫司联合用药的临床2期试验结果(205研究)—相比依维莫司单一用药,Lenvatinib、依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS),提高患者客观应答率和总生存率(OS)。205研究结果显示,Lenvatinib、依维莫司联合用药组(n = 51)患者中位PFS为14.6个月,依维莫司单一用药组(n = 50)患者中位PFS为5.5个月;提高了近3倍。风险比[HR] 0.37.相比单一用药组,联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。联合用药组客观应答率为37% ,单一用药组为6%。联合用药组患者OS为25.5 个月 ,单一用药组为15.4个月,(HR 0.67)。

  联合用药组副作用显著高于单一用药组,联合用药组因不良反应药物减量或停药的患者占89%,单一用药组占54%。最常见的不良反应有:腹泻,乏力,关节痛/肌痛,食欲不振,呕吐,恶心,口腔炎/口腔炎症,高血压,外周性水肿,咳嗽,腹痛,呼吸困难,皮疹,体重减轻,出血性事件和蛋白尿。Lenvatinib联合依维莫司是FDA批准的首个也是唯一一个成功治疗晚期肾细胞癌的联合用药方案,可同时抑制酪氨酸激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白。

  推荐剂量(RCC):18毫克乐伐替尼 5毫克依维莫司,口服,每日一次。

  最常见的不良反应(大于30%)为乐伐替尼 依维莫司是腹泻,疲劳,关节痛肌痛,食欲不振,呕吐,恶心,口腔炎口腔炎症,高血压,外周水肿,咳嗽,腹痛,呼吸困难降低,皮疹,体重明显下降,出血事件,蛋白尿。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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