依鲁替尼(IBRUTINIB)治疗套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的不良反应

2020-10-13 作者: 康必行-小喆

       依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

  药品不良反应包括:出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性。

  有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少,腹泻,中性粒细胞减少,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,周边水肿,上呼吸道感染,恶心,瘀伤,呼吸困难,便秘,皮疹,腹痛,呕吐和食欲减低。

  有CLL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少,腹泻,瘀伤,中性粒细胞减少,贫血,上呼吸道感染,疲乏,肌肉骨骼痛,皮疹,发热,便秘,周边水肿,关节痛,恶心,口腔炎,窦炎,和眩晕。注:关于药物的不良反应在说明书的部分有详细的说明。

  伊鲁替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多,越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险,这类患者治疗应联合用药,或将伊鲁替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡,或者选择优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂:阿卡替尼。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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