来那替尼/奈拉替尼/贺俪安(NERATINIB)一种细胞内激酶抑制剂

2020-10-15 作者: 康必行-小喆

      来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂,它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4结合。在体外,来那替尼降低了EGFR和HER2的自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路,并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中显示出抗肿瘤活性。

  NALA (NCT01808573)是一项随机、多中心、开放标签的临床试验,研究了来那替尼联合卡培他滨的安全性和有效性。入组患者均为接受过2种或以上治疗方案的转移性HER2阳性的乳腺癌患者。

  所有患者随机分组,分别接受来那替尼(21天周期的第1~21天,每日一次,每次240mg)+卡培他滨(21天周期的第1~14天,每日两次,每次750mg/m2)或拉帕替尼(21天周期的第1~21天,每日一次,每次1250mg)+卡培他滨(21天周期的第1~14天,每日两次,每次750mg/m2)治疗,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

  59%的患者为激素受体阳性(HR+), 41%的患者为激素受体阴性(HR-);69%的患者曾接受过两次治疗,31%的患者曾接受过三次或以上治疗;81%的患者有内脏转移,19%的患者有非内脏转移。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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