奥拉帕利(OLAPARIB)的脱靶效应明显吗?

2020-10-15 作者: 康必行-小喆

      3种PARP抑制剂(奥拉帕利、卢卡帕利和尼拉帕尼(niraparib))维持医治的治疗效果可能是相似的,减少BRCA突变的铂敏感重复发患病者的疾病进展或去世风险70%左右,而BRCA突变阴性患病者疾病进展或去世风险减少50%左右。至于安全特性,从目前的临床实验数据来看,奥拉帕利的安全特性相对较好,3级以上不良反应发生率、因不良反应中止医治率和减量使用率都相对更低。SOLO2长期安全特性和耐受性随访结果显示,大部分接受奥拉帕利医治的患病者都能长期维持300毫克 BID的初始剂量使用药。

  而NOVA研究中73%的患病者都不能维持300毫克 QD的起始剂量,约30%患病者需减量到200毫克,甚至约30%需减量到100毫克。尼拉帕尼(niraparib)的血液学毒性,3级以上的贫血、中性粒细胞降低和血小板降低发生率都对比高,尤其是3级以上中性粒细胞降低和血小板降低在奥拉帕利和卢卡帕利的临床实验中发生率对比低,但尼拉帕尼(niraparib)的NOVA研究中发生率在20%以上。比如3级以上的血小板降低,SOLO2研究中奥拉帕利组发生率仅1%,ARIEL3中卢卡帕利为5%,但NOVA中尼拉帕尼(niraparib)为34%。

  2020年美国恶性肿瘤研究协会(AACR)年会上发布的一项临床前研究,头对头对比了几种主流PARP抑制剂的性质。结果发现奥拉帕利、卢卡帕利和尼拉帕尼(niraparib)抑制PARP酶的活性、选择性以及DNA-PARP Trapping的活性都对比相似,也许这是它们治疗效果相似的原理。但脱靶作用的比较,奥拉帕利的脱靶作用显著少于其他两种,尤其是尼拉帕尼(niraparib)的脱靶效应对比明显,对多巴胺、5羟色胺和去甲肾上腺素转运体等靶点的作用较强,这可能和尼拉帕尼(niraparib)高血压发生率更高有关。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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