劳拉替尼(Lorlatinib)是什么?劳拉替尼(Lorlatinib)治什么?

2020-11-10 作者: 康必行海外就医

       与EGFR突变的靶向治疗相比,ALK融合肺癌的靶向治疗,每一代新药相比前一代都有着非常明显的进步。近期公布一线治疗数据的第三代药物劳拉替尼(英文商品名:Lorbrena,研发编号:PF-06463922,英文通用名:Lorlatinib),初步疗效就比第二代药物更进一步,有望再次刷新ALK融合患者的生存纪录。

  劳拉替尼(Lorlatinib)是什么?

  劳拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。

  劳拉替尼是一种口服药,口服片剂的规格有25毫克、100毫克两种。

  劳拉替尼(Lorlatinib)治什么?

  劳拉替尼已被批准的适应症为:用于克唑替尼(Crizotinib)、阿来替尼(Alectinib)、塞瑞替尼(Ceritinib)三种ALK靶向药治疗后,出现病情进展的ALK融合阳性非小细胞肺癌患者,即ALK融合的后线治疗,劳拉替尼治疗客观缓解率达到48%。今年9月份欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布的临床III期CROWN研究数据显示,劳拉替尼也取得了ALK融合肺癌一线治疗的成功,因此劳拉替尼一线治疗的适应症,有望迅速在国内外获批。在对比克唑替尼治疗的CROWN研究中,劳拉替尼使患者疾病进展或死亡风险相对下降了72%(HR 0.28),这是目前已获批的ALK融合靶向药物中,一线治疗最好的初步疗效[2]。但由于随访时间较短,劳拉替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)目前尚未达到,还有待数据进一步成熟。

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