细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 )在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。
CDK4 / 6 抑制剂能调节细胞周期的关键因子并且抑制乳腺癌的增长。通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
CDK4/6抑制剂主要包括三款药物,分别是
ALOMA-3试验的数据显示,意向治疗人群的中位随访时间为44.8个月,与氟维司群加安慰剂组相比,
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