患者服用索拉非尼/多吉美(SORAFENIB)的药代动力学

2020-12-29 作者: 康必行-小喆

  多吉美片给药后,当与一种口服同业比较时平均相对生物利用度是38–49%。索拉非尼的平均消除半衰期约为25–48小时。多吉美多次给药7天导致比单次给药积蓄2.5-至7-倍。在7天内达到稳态血浆索拉非尼浓度,峰-与-谷平均浓度比值小于2.

  吸收和分布

  口服给药后,约在3小时中索拉非尼达到血浆峰水平。当给予中等脂肪餐(30%脂肪;700卡路里), 生物利用度与空腹相似。与高脂肪餐(50%脂肪:900卡路里),索拉非尼生物利用度比空腹状态减低29%。建议无食物给予多吉美。

  超过剂量400 mg口服给药每天2次平均Cmax和AUC增加小于正比例。体外索拉非尼与人血浆蛋白的结合是99.5%。

  代谢和消除

  索拉非尼主要在肝脏中代谢,进行由CYP3A4介导的氧化代谢,以及由UGT1A9介导的葡萄苷酸化。

  在稳态时索拉非尼占在血浆中循环被分析物约70–85%。曾鉴定8种索拉非尼的代谢物,其中在血浆中被检测到5个。在血浆中索拉非尼的主要循环代谢物,the N-氧化嘧啶,显示体外效力相似于索拉非尼,在稳态时这个待希望组成约9–16%循环被分析物。

  口服给予100 mg剂量索拉非尼的溶液制剂后,96%剂量在14天内被回收,有77%剂量在粪中被排泄,和19%剂量在尿中以葡糖醛酸化代谢物排泄。在粪中发现未变化索拉非尼占剂量51%,但不是尿。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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