患者服用伊沙佐米(IXAZOMIB)的药代动力学

2020-12-30 作者: 康必行-小喆

  3.1 吸收

       伊沙佐米经口服后,血药浓度中位达峰时间为1h.基于群体的药代动力学分析表明,其平均口

  服生物利用度为58%。伊沙佐米剂量范围在0.2-10.6mg时,体内药一时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。

  食物对口服吸收的影响:

  在一组食物效应研究中,患者摄入高脂肪餐,可致服用单剂4mg伊沙佐米的AUC降低28%,Cmax降低69%。在此要注意食物对伊沙佐米的影响,尽量保持清淡饮食较好。

  3.2 分布

  伊沙佐米与血浆蛋白结合后分布于红细胞中,结合率为99%;血液一血浆分布比为10.稳态分布容积为543L.

  3.3 代谢

  口服经放射标记的药物之后,数据显示伊沙佐米原药及其代谢物有70%分布在血浆中。多种

  CYP酶及非CYP蛋白可能是其主要的清除机制。在临床药用浓度下,体外实验使用人cDNA表达的细胞色素P450同工酶,结果显示并无特定的CYP同工酶可显著代谢伊沙佐米。但当高于临床使用浓度时,伊沙佐米可经多种CYP同工酶代谢,比例为3A4(42%),1A2(26%),286(16%),2C8(6%)2D6(5%),2C19(5%)及2C9(<1%)。

  3.4 消除

  基于群体的药代动力学分析显示,依沙佐米的系统清除率约为1.9 L/h,个体间差异率为44%。伊沙佐米的体内半衰期为9.5 天。每周一次口服给药后,其体内积累比为2倍。

  3.5 排泄

  在一组临床研究中,5名晚期癌症患者服用单剂量14C标记的伊沙佐米后,62%的放射性药物

  经尿液排泄,22%由粪便排出。经尿液排泄的药物中原形药所占比例<3.5%。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

  更多药品详情请访问 伊沙佐米  https://www.kangbixing.com/


一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(TM) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(c) 武汉康必行医药信息咨询有限公司