瑞格菲尼(REGORAFENIB)肝癌患者索拉非尼耐药后的新选择?

2021-01-05 作者: 康必行-小喆

  瑞格菲尼(Regorafenib),是一个多靶点的抗癌新药。它的作用靶点非常多,随便数数都超过十多个:VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,TIE-1,TIE-2,RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR等等。

  靶点如此之多,注定瑞格菲尼不会平凡,相比他的上一任索拉非尼,瑞格菲尼其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,但就是这么一个F原子的优化,拜耳公司开发了整整12年,这个加入的F原子,极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性,让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。

  虽然是仅仅F原子的差异,瑞格菲尼算是拜耳在索拉非尼的基础上优化出来的一款新药,研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折,技术高得多。拜耳有意各方面都与索拉非尼相比,都比索拉非尼要好。

  事实上,瑞格菲尼在美国已经被批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中,最新的结果显示瑞格菲尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代。2016年召开的世界胃肠肿瘤大会上,拜耳公司公布了瑞格菲尼治疗肝癌的全球多中心、III期临床实验的结果:瑞格菲尼用于索拉非尼治疗失败的晚期肝癌,大获成功!如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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