吡非尼酮(PIRFENIDONE)具有降低患者急性发作的作用?

2021-01-05 作者: 康必行-小喆

  吡非尼酮的药代动力学,口服吸收迅速,半个小时到-1个小时就能达到血药高峰。和食物一起服用,延缓吡非尼酮的吸收,吸收速率和程度大 约减少20%,说明食物可以降低吡非尼酮的最大血浆浓度Cmax,从而可以减少吡非尼酮的副反应,提高吡非尼酮的耐受性。吡非尼酮的生物利用度高,血浆蛋 白的结合率在50-58%,在肝,肾,肺等血流丰富的部位浓度较高。主要由肝脏代谢酶CYP1A2降解,降解产物为无活性的5-羧基-吡非尼酮。

  吡非尼酮 的半衰期短(t1/2 =2-2.5个小时) ,24小时内80%以上通过尿液排出,其中95%为无活性降解产物,低于1%以原形排出。值得注意的是吡非尼酮疗效呈剂量依赖性,最高血药浓度与剂量呈线性相关,但是药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关,证明无明显的药物蓄积现象。

  总体上吡非尼酮安全耐受,不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应,包括恶心,食欲不振,胃部不适等症状,和皮肤症状包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。 少数患者可能出现头昏,疲乏等神经系统症状,一般服药一段时间后消失,以及肝酶如肝谷氨酰基转肽酶升高,一般是暂时的,可逆的。 吡非尼酮的严重不良反应少见,减量可改善,或停药后可恢复。

  紧跟医学脉动,中西医结合治疗特发性肺纤维化取得了丰富的临 床经验,尤其是临床应用吡非尼酮以来,收效甚佳。目前住院患者应用吡非尼酮者有三人,其中两人用药不足2个月,症情平稳。另一患者李某某,男,53岁,因 “活动性呼吸困难3年”以特发性肺纤维化收入院。2013年7月-2014年4月共住院次数达6次,平均出院不足半月再次收入院,以医院为家。自2014 年4月应用吡非尼酮以来,配合中药膏方,已有3个月未再因急性发作办理住院手续。近期因肺动脉高压,心功能受累,住院进行调理改善心功能。初步可以认为吡 非尼酮具有降低急性发作的作用。

  在临床应用吡非尼酮过程中,发现光过敏现象少见,或许因为防护得当。但部分患者有胃肠道不适,表现为食欲下降等,张伟教授发挥中药预防及调护作用,根据其 临床症状,组方参苓白术散加减进行调理,并经山东中医药学会肺系病专业委员会平台,于2014年7月《间质性肺炎中医诊疗专家共识》中进行推广,期望在间 质性肺炎中西医结合方面进行有益的推广,为提高间质性肺炎的疗效和学术水平发挥积极的作用。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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