达拉非尼(Dabrafenib)+曲美替尼在黑色素瘤中应用如何?

2021-01-05 作者: 康必行-小喆

  根据中国新药研发监测数据库(CPM)显示,1月8日国家食品药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理了诺华达拉非尼和曲美替尼的上市申请。

  达拉非尼和曲美替尼均为葛兰素史克GSK研发,现归诺华所有。这是由于2014-2015年GSK与诺华的业务大互换,诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务,而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务,以71亿美元加专利使用费的价格转让给GSK.

  BRAF是一种人类基因,编码一种名为B-Raf的蛋白质。该基因也被称为原癌基因B-Raf和v-Raf鼠肉瘤病毒致癌基因同源物B,而该蛋白质后被更正式地称为丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶BRAF.

  BRAF蛋白位于有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶 (ERK)途径的入口处,为 RAS的下游效应器。当生长因子与细胞表面受体酪氨酸激酶结合时,活化下游RAS蛋白,RAS蛋白能与RAF结合,并激活RAF蛋白,活化的RAF(MAPK激酶激酶)可以磷酸化并激活MEK (MAPK激酶),磷酸化的MAPK激酶激活ERK,活化后的ERK从胞质进入细胞核 ,磷酸化和活化核内的效应分子,最终启动与细胞增殖有关的靶基因转录,促进肿瘤细胞增殖、浸润和转移。

  BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子,约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变,约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸(V)被谷氨酸(E)替代即V600E,另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K(第600位的赖氨酸代替缬氨酸)和V600G/R(第600位甘氨酸/精氨酸代替缬氨酸)。

  BRAF基因突变在黑色素瘤中的比例占70-80%左右,其中V600E突变常见于年轻患者,V600K则于老年患者多见。BRAF基因突变在NSCLC(非小细胞肺癌)的比例占2-4%,其中一半为BRAF-V600E突变。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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