患者使用伊沙佐米(ixazomib/Ninlaro)的药物禁忌有什么?

2021-01-08 作者: 康必行-小喆

  伊沙佐米(Ixazomib,商品名Ninlaro)是全球首个口服蛋白酶体抑制剂,2015年11月获美国FDA批准上市,对增加患者的治疗方案,给到患者更多的选择具有重要的意义。小编就伊沙佐米的基本信息、作用机制、药代动力学、药物相互作用、临床试验及应用等研发动态作概述。

  强CYP3A诱导剂对伊沙佐米的影响:在一组既往标准疗法治疗无效的晚期实体瘤患者参与的研究中,局期为21 d,在第1至14天,患者每日口服利福平600 mg,于第8天给予伊沙佐米4 mg;对照组患者在第1天给予伊沙佐米4 mg与利福平合用,数据显示,强CYP3A诱导剂利福平使得伊沙佐米的Cmax和AUC分别降低54%和74%。

  因此建议伊沙佐米应避免与强CYP3A诱导剂合用。临床常用的CYP3A4诱导药的药品有:阿瑞匹坦(长期)、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯(>200mg/d)等。

  肾功能不全患者:

  重度肾受损或肾病终末期需透析,较肾功能正常的患者,平均AUC增加39%。重度肾受损或肾病终末期需要透析患者需降低初始剂量。

  肝功能不全患者:

  中度或重度肝受损患者较肝功能正常的患者,AUC平均增加了20%,故中度或重度肝受损患者需要调整剂量。

  胃肠道反应:

  经伊沙佐米治疗的过程中,有报道的胃肠道反应事件包括:腹泻42%,便秘34%,恶心26%及呕吐22%。

  外周神经病变

  经伊沙佐米治疗的过程中,发生外周神经病变不良反应多数为1级和2级,不良反应为3级事件的比例在2%(与万珂皮下注射+周疗相差无几)。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!点击拓展阅读:伊沙佐米(IXAZOMIB)再特殊人群中使用注意事项

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