西多福韦(CIDOFOVIR)成为艾滋病巨细胞病毒性视网膜炎的治疗用药

2021-02-18 作者: 康必行-小喆

  西多福韦是抗巨细胞病毒(CMV)新药,对人CMV很强的抑制作用,活性是更昔洛韦的10余倍;对其他疱疹病毒,如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头瘤状病(HPV)亦有很强的活性。

  化学式:C8H14N3O6P

  分子量:279.18700

  性状:蓬松的白色粉末

  熔点:260℃(分解)

  密度:1.76 g/cm3

  沸点:609.5oC at 760 mmHg

  单水合物:UV最大吸收(Ph=2):279nm(ε13000)

  1996年,西多福韦注射液被美国食品与药品管理局(FDA)正式批准为艾滋病患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎的治疗用药,目前已被临床广泛用于CMV性视网膜炎的治疗和其他病毒(疱疹病毒、乳头瘤病毒、腺病毒、多瘤病毒和痘病毒等)的感染。

  作用机制

  西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶,整合于病毒DNA链,使病毒DNA稳定性降低,从而抑制其延长,发挥抗病毒作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

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