巴瑞克替尼(BARICITINIB)用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎?

2021-02-20 作者: 康必行-小喆

  适应症:用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗,本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。巴瑞克替尼治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效,目前均处于II期临床阶段。

  用法用量:口服,每日1次,日剂量为4mg,对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次,对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg.

  产品特点:JAK抑制剂可选择性抑制 JAK 激酶,阻断 JAK/STAT 通路,JAK-STAT信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路,参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。临床上JAK抑制剂主要用于筛选血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎及银屑病等治疗药物。

  Janus激酶\信号传导及转录激活因子(Janus-activated kinase Singal transducers and activators of transcriprion,JAK-STAT)是近年来新发现的一条与细胞因子密切相关的细胞内信号传导通路,参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。Janus激酶是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶。有4个家族成员,分别是JAK1、JAK2、TYK2和JAK3/。前3者广泛存在于各种组织和细胞中,而JAK3仅存在于骨髓和淋巴系统。

  巴瑞克替尼(olumiant)是一种选择性JAK2和JAK1抑制剂,对Janus Kinase,jak3or TYK2效力少。该激酶及其相关的信号转导和转录激活因子(JAK-STAT)是控制细胞因子与I型和II型细胞因子受体信号传导的幅度和持续时间的主要细胞内途径。这些受体缺乏能够介导的内在酶活性信号转导;Janus激酶\信号传导及转录激活因子是通过JAK酶磷酸化,导致STAT活化。几种炎症因子参与RA的发病机制,包括IL-6、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、(GM-CSF)因子。干扰素信号通过JAK-STAT信号通路。因此, JAK1和JAK2抑制剂可靶向作用多个RA相关的细胞因子通路,从而可以减少炎症细胞关键免疫细胞的活化和增殖。 Baricitinib对JAK3没有作用。JAK3可能是与普通γ链受体有关。常见的γ链的细胞因子包括IL-15和IL-21,主要作用调淋巴细胞活化、功能和增殖。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

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