拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)的临床药理学与药代动力学

2021-03-30 作者: 康必行-小雪

       拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

  临床药理学与药代动力学:拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,拉帕替尼抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,拉帕替尼半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,拉帕替尼半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。拉帕替尼在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

  拉帕替尼口服吸收不完全,拉帕替尼而且个体差异较大,拉帕替尼约4 h后达到拉帕替尼最大浓度(Cmax),拉帕替尼半衰期24h,每日拉帕替尼给药后6~7d达到稳态。拉帕替尼每天给药拉帕替尼1250 mg,拉帕替尼Cmax为2.43 μg/ml(1.57~3.77 μg/ml),拉帕替尼血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4~56 μg.h/ml)。拉帕替尼分开服用较每日1次AUC增加一倍,拉帕替尼与食物同服,AUC增加3~4倍。

  拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),拉帕替尼体外研究证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。拉帕替尼单剂量终末半衰期为14.2 h,拉帕替尼多次给药后,拉帕替尼有效半衰期延长至24 h,拉帕替尼主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢,拉帕替尼小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。拉帕替尼肾脏排泄极微,拉帕替尼粪便中回收率约为拉帕替尼口服剂量的27%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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