维奈妥拉(VENETOCLAX)是治疗什么癌症的?

2021-03-31 作者: 康必行-小雪

       维奈妥拉是一款新型、靶向BCL-2的治疗药物,主要针对肿瘤细胞的凋亡途径产生作用。什么是BCL-2抑制剂?为什么它能治疗癌症?为什么对于不适合接受强诱导化疗的急性髓系白血病(AML)患者而言,BCL-2抑制剂带来了新的希望?

  简单解释一下,BCL-2是调节细胞凋亡的关键蛋白之一,在许多血液系统恶性肿瘤中高表达,高表达的BCL-2会抑制细胞凋亡。如果白血病细胞凋亡途径受到抑制,白血病细胞就可存活较长时间,最终引起白血病细胞的积累,抑制机体正常的造血功能。由此可见,BCL-2是解决白血病细胞凋亡抑制的重要分子靶点。和正常人相比,许多白血病患者的BCL-2蛋白表达明显增加。当抑制了BCL-2蛋白的表达后,细胞就会释放促凋亡蛋白,发出凋亡信号,使线粒体膜的通透性增高,释放细胞色素C,从而诱导肿瘤细胞凋亡。

  维奈妥拉(BCL-2抑制剂)直接作用于细胞凋亡路径,使得白血病治疗理念更新。当维奈妥拉和传统的化疗药物以及去甲基化药物联用时,能够达到显著的治疗效果。虽然BCL-2抑制剂的研发并非一帆风顺,进入临床试验的不过寥寥几个,但维奈妥拉脱颖而出,其临床效果已经在VIALE-A研究中得到了积极验证。

  VIALE-A是一项专门用于评估维奈妥拉联合阿扎胞苷(AZA)治疗方案的三期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床研究。研究结果显示,在年龄≥75岁或不适合接受强诱导化疗的成人新诊断AML患者中,中位随访20.5个月时,维奈妥拉联合AZA将AML患者的中位生存期提高了50%(14.7个月VS 9.6个月)。同时,维奈妥拉联合AZA相较于AZA单药可明显提升复合完全缓解率(66.4% VS 28.3%),中位缓解持续长达17.5个月。此外,患者的血象得以恢复,生活质量也得以改善。另一项研究VIALE-C比较了维奈妥拉联合小剂量阿糖胞苷(LDAC)和LDAC单药的疗效和安全性。该研究计划外的6个月随访分析表明,相比LDAC单药,维奈妥拉联合LDAC可较显著延长患者的中位生存期(8.4个月 vs 4.1个月)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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