布加替尼(BRIGATINIB)是克唑替尼奥西替尼耐药后的新选择?

2021-03-31 作者: 康必行-小雪

       布加替尼(Brigatinib)是第四代肺癌新药,近日,美国FDA正式授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

  肺癌:ALK基因突变

  在非小细胞肺癌(NSCLC)中,约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示:ALK阳性的更容易出现无吸烟史,以及年轻的患者身上。

  ALK是一种间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma kinase, ALK),2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合,从而促使肺癌发生和进展。随着针对ALK基因融合靶向药物的陆续上市,ALK阳性的肺癌患者的治疗得到了很大的改善。

  第一、二代ALK阳性靶向药

  克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药,由美国辉瑞公司研发,是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现,极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗,但是使用克唑替尼的患者,往往会产生耐药的问题。

  布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼

  第二代ALK阳性靶向药的出现(包括布加替尼、色瑞替尼、阿来替尼),解决了克唑替尼的耐药问题。2017年,布加替尼被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。那么布加替尼的疗效怎么样呢?

  布加替尼、色瑞替尼(ceritinib)及阿来替尼(alectinib)的疗效对比

  由此可见,布加替尼完胜色瑞替尼和阿来替尼。可称为第三代ALK靶向药。

  克唑、阿来耐药后的新选择

  2018年,世界肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了布加替尼和克唑替尼疗效比较的临床研究,结果显示:布加替尼的疗效远胜克唑替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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