靶向药卡布替尼(CABOZANTINIB)之肝癌中的应用

2021-03-31 作者: 康必行-小雪

      卡布替尼(商品名Cometriq)XL184是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,抑制RET,MET,VEGFR-1/2/3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤治疗方面有一定的临床效果。卡布替尼XL184还可以联合免疫治疗药物PD1,PDL1等。

  2019年1月14号,美国FDA正式批准卡布替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。卡布替尼不只是治疗甲状腺癌、肾癌、肝癌等肿瘤疾病,XL-184卡布替尼对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效,比如在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。其中的RET靶点在肝癌里相对是少见的,但是也不乏有患者通过基因检测发现这个基因突变的可能;作为一个多靶点药物,卡布替尼被广泛应用到多种类型的肿瘤里面,例如最早批准的甲状腺癌、肾细胞癌等;卡布替尼的使用可以单药,也可以联合用药,单药的临床试验剂量就是本文推荐剂量60mg,当然,根据患者的实际承受能力而言也可以酌情考虑加量的问题;卡布替尼的副作用并不算大,综合而言,主要还是体现在二个方面较为严重,是需要考虑干预处理的,分别是:肝损、高血压、蛋白尿、皮疹等。常见的靶向药问题它也或多或少存在,只是因人而异,表现程度不同而已。但是血栓形成与腹泻问题是最严重的两个常见的副作用,尤其是血栓问题不易被察觉;所以,在服用卡布替尼期间,强烈建议患者定期复查血栓指标“D-二聚体”,一旦出现偏高,建议立刻使用抗凝血药物,例如:阿司匹林,但是抗凝血药物有可能加大出血风险,所以务必要平衡好两者之间的利弊;而腹泻问题则很容易被察觉到,一旦出现1天内连续2次以上的液体状大便和腹部隐痛,就要考虑腹泻问题了,如果腹泻发展到每天4次以上,就强烈建议要及时干预或预防,例如:按时服用思密达和口服补液盐,预防脱水或电解质失衡的问题发生。而如果一旦出现呕吐,呕吐物以黄色胆汁为主,则务必立刻送医院以急性胃肠炎的方案对症处理。

  联合用药

  前文说到卡布替尼是可以联合其它靶向药物的,目前最常见的联药方式包括以下几种:

  乐伐替尼 + 卡布替尼

  卡布替尼 + 来那度胺

  乐伐替尼 + 卡布替尼+ 来那度胺

  但是,联合用药虽然有一定的好处,却也会导致药物性副作用发生率更高。因此,联合用药时务必要注意副作用的管理。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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