色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)可以治疗变形淋巴瘤吗?

2021-04-01 作者: 康必行-小雪

       色瑞替尼(英文名:Zykadia)是诺华公司开发的新一代激酶抑制剂。色瑞替尼是一种激酶抑制剂,主要用于治疗对克唑替尼(肿瘤进展或治疗不耐受)有耐药性的非小细胞肺癌(NSCLC)阳性转移患者。简单地说,使用塞来替尼有三个条件:首先,它对克唑替尼产生了耐药性;第二,ALK突变;第三,是非小细胞肺癌。

  Novartis公司通过高通量筛选技术对激酶化合物库进行筛选发现化合物B具有较好的开发前景,活性检测发现,该衍生物对间变性淋巴瘤激酶阳性细胞株增殖具有较好的抑制活性。分析其同源蛋白质模建发现,该衍生物可以嵌入到间变性淋巴瘤激酶的疏水口袋。

  通过肝微粒体代谢试验证明,衍生物B可被氧化代谢为高活性的离子化合物B1,而谷胱甘肽可对该离子化合物进行捕获并进行加成反应得到衍生物B2.且有试验证明,具有较高活性的代谢产物可在一定程度上引起药物特异性反应,从而产生一定的毒副作用。为避免有毒代谢产物的生成,研究者对具有水溶性的脂肪胺部分进行了相应的结构改造,避免了1,4-二氨基醌结构的形成。研究发现,利用异丙氧基替换甲氧基的衍生物B3,不仅保持了衍生物对间变性淋巴瘤激酶的抑制活性,而且还提高了其选择性。另外在异丙氧基的对位引入甲基后,得衍生物B4,明显的提高了衍生物的代谢稳定性。在此基础上进行进一步的构效关系及药代动力学研究,最终确定了色瑞替尼,药理实验发现,色瑞替尼对间变性淋巴瘤激酶具有较好的抑制活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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