阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)的药理机制与不良反应

2021-04-06 作者: 康必行-小喆

  目前,肺癌的发病率与死亡率位列恶性肿瘤之首,非小细胞肺癌 (NSCLC)是肺癌中最主要的组织学类型。我国NSCLC常见驱动基因约6%存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合重排。

  艾乐替尼(alectinib)是美国食品和药物管理局(FDA)批准的第3个用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌的药物。

  别称:阿雷替尼 阿来替尼

  商品名:安圣莎(Alecnsa)

  适应症:间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

  药品特色:艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期(转移性)ALK 阳性的非小细胞肺癌有效,还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。

  药理机制

  阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK和RET的染色体重排类型。

  在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化,阻断其下游信号蛋白的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率,发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物具有同样的活性。

  在激酶抑制实验中,艾乐替尼能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。在体内外研究中发现艾乐替尼能够有效地穿过血脑屏障。

  小鼠实验还发现艾乐替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合细胞的生长而发挥抗肿瘤作用,表明艾乐替尼可能对因RET重排引起的 NSCLC 也有效。

  不良反应

  服用阿来替尼后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱),肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素),高血糖症,便秘,低钙血症,肿胀(水肿),低钾血症,肌肉骨骼痛,肌酐升高,淋巴细胞减少,低磷血症,低钠血症,恶心;有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢;如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)的不良反应及处理事项

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