靶向药帕拉西替尼/普雷西替尼(pralsetinib)有哪些特点?

2021-04-25 作者: 康必行-小雪

       2020年9月4日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准帕拉西替尼(GAVRETO、普雷西替尼、BLU-667)用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌的成年患者。同时,FDA还批准了Oncomine Dx Target(ODxT)检测作为帕拉西替尼的辅助诊断。

  帕拉西替尼是由蓝图医药公司开发的一种高效且选择性的口服抑制剂,靶向RET融合与RET耐药突变。该药物的临床前期和早期临床验证也已发表在Cancer Discovery上。

  研究报道,帕拉西替尼对野生型RET的作用比凡德他尼、卡博替尼强8-28倍,对RET V804L/M、RET M918T和CCDC6-RET的敏感性也比其它多靶点激酶抑制剂强。体外研究显示,帕拉西替尼能够抑制RET V804L、RET V804M和RET V804E等其它MKI耐药位点。同时,帕拉西替尼对RET的选择性比将近96%的被检MKI高100倍,并且在KIF5B-RET融合的Ba/F3细胞中抑制RET自身磷酸化能力比凡德他尼、卡博替尼及临床试验药RXDX-105高10倍。

  2019年ASCO公布的数据,帕拉西替尼在48例可评估疗效患者中,总体客观缓解率为58%,疾病控制率高达96%。既往做过铂类化疗患者(n=35)的无进展生存率为60%,疾病控制率高达为100%,未来前景可期。对于未接受过其它治疗的晚期肿瘤患者,7名接受帕拉西替尼初始治疗的患者中,5名患者观察到肿瘤缩小,无进展生存率为71%。

  帕拉西替尼主要特点表现为

  1、靶向RET融合基因的特异性较强、不良反应相对比较轻,3级及以上不良反应发生率在10%左右。

  2、治疗反应持续时间长,现有最长持续时间达24个月 。

  3、对颅内病灶有疗效,驱动基因阳性患者较易发生中枢神经系统转移,研究中9例中枢神经受累患者无进展生存率达78%,提示帕拉西替尼能很好地透过血脑屏障 。

  4、对多激酶抑制剂诱导产生的耐药突变也有疗效,凡德他尼和卡博替尼诱导的V804L/M等耐药突变使用帕拉西替尼治疗后疗效显著。

  5、既往使用过PD-1/PD-L1抑制剂的患者也对帕拉西替尼有治疗反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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