依普利酮(PLANEP)如何使用?不良反应有哪些?

2021-04-26 作者: 康必行-小雪

       依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要组成部分,在人体心血管系统的调节中具有重要作用。醛固酮与上皮(例如肾脏)和非上皮(例如心脏,血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。

  研究显示,依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高,同时又阻断醛固酮的反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消本品对血压的控制作用。

  依普利酮的用法用量

  依普利酮只能口服,与食物无关。它在给药1.5小时后达到峰值血浆浓度,口服给药生物利用度约70%。25mg螺内酯大约相当于50mg依普利酮。对于心力衰竭患者,2013 美国心脏病学会基金会/美国心脏协会建议的起始剂量为25mg1天1次,4周后达到目标剂量50mg1日1次。患者需血钾≤5mmol/L和足够的肾功能(eGFR≥50ml/min/1.73 m^2)才可应用。由于其半衰期仅为3~6小时,2017年美国心脏病学会/美国心脏学会《成人高血压预防、检测、评估和管理指南》和2016年内分泌学会《原发性醛固酮增多症指南》指出:要达到最佳效果,可能需要每天两次给药。

  依普利酮的不良反应

  ⑴高钾血症是迄今为止依普利酮最常见的副作用。通常可以通过减少剂量或暂时停药来控制。

  ⑵依普利酮不良反应尚与适应症有关。对于急性心肌梗死后充血性心衰患者,最常见的不良反应是高血钾和血肌酐升高。而在高血压患者则为头晕、腹泻、咳嗽、疲乏和流感样症状。

  ⑶依普利酮尚可导致低血钠以及甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶(ALT)、γ-谷氨酰氨基转移酶(GGT)、血尿素氮/肌酐比值及尿酸等的升高,但较为少见。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  依普利酮   https://www.kangbixing.com/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(TM) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(c) 武汉康必行医药信息咨询有限公司