阿帕他胺/阿帕鲁胺(Apalutamide)是第二代雄激素受体(AR)抑制剂

2021-04-27 作者: 康必行-小喆

  阿帕他胺(apalutamide,Erleada)是由美国加利福尼亚大学(后授权给Aragon公司)研发的一款第二代雄激素受体(AR)抑制剂,可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长,从而推迟远处转移发生时间。2013年8月强生收购了Aragon,由其子公司西安杨森负责研制、上市报批、生产及销售。

  2018年2月,阿帕他胺被FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC),成为全球首个治疗nmCRPC的药物,同时也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的肿瘤新药。随后该药于2019年9月又被FDA批准联合雄激素剥夺疗法(ADT)用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC),目前上述两个适应症也已在欧盟获批。

  在国内,阿帕他胺获批较晚,于2019年9月被NMPA批准用于治疗有高危转移风险的nmCRPC,商品名为安珂森。值得一提的是,阿帕他胺在2019年5月被纳入《第二批临床急需境外新药名单》。此次,阿帕他胺第二个上市申请即将获批,意味着其有望扩大适应症,造福更多的前列腺癌患者。

  前列腺癌是全球导致男性死亡的第二大主要病因,是一种雄激素依赖性肿瘤。过去十年,我国前列腺癌发病率逐年上升,成为中国男性第五大常见癌症。转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC) ,也叫转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC),是指仍然对雄激素剥夺疗法(ADT)有反应并已扩散到身体其他部位的前列腺癌。一直以来去势内分泌治疗是晚期转移性前列腺癌的标准一线治疗方案,但几乎所有开始对去势治疗敏感的前列腺癌(HSPC)最终都会发展为去势抵抗(CRPC),一旦发展为去势抵抗,预后不佳,因此延迟进入去势抵抗是重要的治疗策略

  前列腺癌的内分泌治疗根据作用机制和靶点的不同分为去势治疗和抗雄治疗两大类,其中去势治疗的作用靶点在脑垂体,通过去除产生睾酮器官或抑制产生睾酮器官的功能来抑制睾丸分泌雄激素,包括手术趋势和药物去势,而抗雄治疗作用靶位是肾上腺或前列腺,通过应用抗雄激素药物竞争性阻断雄激素与前列腺细胞上雄激素受体的结合来发挥作用。

  抗雄治疗药物主要分为三类即肾上腺皮质激素合成阻滞药、雄激素受体抑制剂及5α-还原酶抑制剂。而目前获批的雄激素受体抑制剂主要有阿帕他胺、恩杂鲁胺、比卡鲁胺、氟他胺、尼鲁米特等,其中恩杂鲁胺和阿帕他胺都是第二代雄激素受体(AR)抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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