考比替尼(Cotellic)是用来治疗什么的呢?

2021-04-27 作者: 康必行-小喆

  考比替尼口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

  考比替尼适应症:(1)考比替尼是一种激酶抑制剂,适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变,与威罗菲尼联用的治疗。(2)使用限制:考比替尼不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

  考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。

  数据显示,与Zelboraf 安慰剂治疗组相比,考比替尼 Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月vs 7.2 个月,p<0.001)显着延长,客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16% vs 11%)更高。

  考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。考比替尼服药指南:⑴ 考比替尼开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。⑵ 推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服,一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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