瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)目前获批的三大适应症分别是什么?

2021-04-29 作者: 康必行-小喆

  瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂,是BAYER公司继索拉菲尼以后开发的新一代口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在2013年被FDA批准用于治疗胃肠间质瘤。原研于2017年获批在中国上市。该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用。除了能够抑制KIT和PDGFRA激酶靶点以外,瑞戈非尼还能作用于RET、BRAF、RAF1、VEGFR、FGFR、PDGFRP等靶点。

  瑞格菲尼针对伊马替尼或舒尼替尼治疗失败的晚期 GIST 的Ⅱ期研究显示出很好的效果,临床受益率(完全缓解、部分缓解、疾病稳定≥16 周)为 79%,中位 PFS 为 10 个月。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较,瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内,进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异,体现在作用靶点更加全面。瑞戈非尼的上市给患者带来了显著提升的临床生存获益。

  瑞戈非尼目前已获批的适应症有三个:

  ·适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌(mCRC)患者;

  · 既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者;

  · 用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。

  不过,瑞戈非尼的毒性反应如手足皮肤反应和疲劳,常限制了其在难治性转移肿瘤患者中的应用。尽管在临床实践中有些医生已经开始采用不同剂量、间隔给药和局部给药等方法来对抗瑞戈非尼的毒性,但仍缺乏支持性的临床数据。

  近期,两项大型研究证实对瑞戈非尼的使用剂量进行灵活的调整可以在不影响药物活性的情况下减少瑞戈非尼的毒性反应,并大幅改善晚期结直肠癌患者的生存质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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