服用特罗凯/厄洛替尼(ERLOTINIB)要注意些什么?

2021-04-29 作者: 康必行-小雪

       特罗凯单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,包括一线治疗、维持治疗,或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。由于抗肿瘤药物往往具有复杂的药理学特征,肿瘤患者较其他患者更容易发生药物间的相互作用。那么,在服用特罗凯时要注意些什么呢?

  1、服用时间

  根据特罗凯的吸收和分布特性,特罗凯口服150mg(1片)剂量时特罗凯的生物利用度大约为60%,用药4小时后达到血浆峰浓度。食物可显著提高特罗凯生物利用度,达到几乎100%,因此至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

  2、肝、肾损伤者慎用

  特罗凯经肝脏代谢和胆道分泌。肝脏功能损伤及胆红素>3×ULN的患者应慎用特罗凯。尚未进行肾损伤患者的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整。不推荐严重肾损伤患者使用特罗凯。

  3、避免与CYP3A4抑制剂同时使用

  体外研究发现,CYP3A4强抑制剂可以降低特罗凯代谢,使其血药浓度升高。因此建议避免服用特罗凯期间同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)、伏立康唑等药物或葡萄柚,葡萄柚汁。如无法避免请咨询医生酌情减量以免发生严重不良反应。同样,同时使用CYP3A4与CYP1A2共同抑制剂(如环丙沙星)的患者,若出现严重不良反应,应减少特罗凯用量。

  4、避免与Pgp抑制剂同时使用

  特罗凯为P-糖蛋白活性底物转运体的底物,与Pgp抑制剂(如环孢霉素和维拉帕米)合用可能会改变特罗凯的分布和/或消除,目前尚不清楚该相互作用对结果和毒性(如CNS)的影响,所以在此情况应慎用。

  5、避免与减少胃酸产生的药物合用

  特罗凯的溶解度与pH值相关。pH值升高时,特罗凯的溶解度降低。改变上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯的溶解度,进而影响其生物利用度。因此,可能的情况下应当避免与减少胃酸产生的药物合用。

  6、建议戒烟

  抑制吸烟会诱导CYP1A1,CYP1A2,导致特罗凯暴露量减少50-60%,因此建议吸烟者戒烟。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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