依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)可用于治疗华氏巨球蛋白血症?

2021-04-30 作者: 康必行-小喆

  依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少 B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。

  依鲁替尼是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市,单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。商品名:亿珂,备注:依鲁替尼和伊布替尼是同一个药物,只是音译叫法不同。

  通用名:依鲁替尼  商品名:Imbruvica(伊布替尼)

  药物类型:依鲁替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。

  依鲁替尼适用症:

  经以下机构批准,ibrutinib(依鲁替尼)现可用于治疗华氏巨球蛋白血症,美国食品药品监督管理局 (FDA)、欧洲委员会、加拿大卫生部和英格兰(癌症药物基金)。批准依据是对经治WM 患者进行的二期研究结果,其显示总体缓解率(ORR) 为91%,中位至缓解时间为4 周。

  依鲁替尼给药方法:

  依鲁替尼有胶囊或药片两种形式,每日口服一次。通常,每天应于固定时间服用胶囊或药片。胶囊或药片至少须用 250 毫升水吞服。WM 适用剂量通常为每日 3 粒胶囊(每粒 140 mg)或每日 1 片药片(每片 420 mg)。请整粒/整片吞服胶囊和药片。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊,也不能切开、研碎或咀嚼药片。依鲁替尼可饭后或空腹服用。一项多中心研究表明,ibrutinib(依鲁替尼)疗法应可无限期持续用药(直至疾病进展或出现不可耐受的毒性),为优化疗效尤其强调要遵从服用剂量。

  依鲁替尼也可与其他药物联合用药。2018 年经美国 FDA 批准,ibrutinib(依鲁替尼)可以和单克隆抗体 rituximab(利妥昔单抗)(Rituxan(美罗华))组合用药。依鲁替尼单独用药及ibrutinib(依鲁替尼)和rituximab(利妥昔单抗)组合用药已纳入National Comprehensive Cancer Network (NCCN) 临床实践指南,列于治疗复发/顽固性 WM 的首选方案中;它们并非一线治疗的首选方案,但可作为替代选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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