靶向药克唑替尼/赛可瑞(CRIZONIX)可能耐药吗?耐药后怎么办?

2021-07-07 作者: 康必行-小雪

       克唑替尼是第一代ALK抑制剂,目前常用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。需要注意的是,第二代ALK抑制剂色瑞替尼和阿来替尼也已经在国内上市,也获批用于一线治疗,这两款药物的疗效比克唑替尼更好,而且副作用更小,但为什么仍旧有很多患者仍旧首选克唑替尼治疗呢?

  主要的原因,还是因为克唑替尼的价格相对便宜一些。患者在基因检测ALK阳性之后,往往都会先服用克唑替尼治疗,待克唑替尼耐药之后,再换二代药物色瑞替尼或阿来替尼。需要注意的是,克唑替尼对脑转移患者的效果并不是很好,如果患者出现了脑转移,建议还是直接服用色瑞替尼或阿来替尼治疗。

  克唑替尼是美国辉瑞研发的第一代ALK抑制剂,通过抑制ALK胞内部分的激酶区,来降低下游信号通路的激活水平,进而抑制肿瘤生长。克唑替尼作为口服靶向药,但也可能引发耐药的。克唑替尼产生耐药的原因主要包括以下几个方面:

  一、ALK继发性耐药突变(ALK激酶域突变和EML4-ALK融合基因拷贝数扩增)——可以更换二代ALK-TKI,扩增只能用色瑞替尼

  二、信号旁路的激活(EGFR突变、K-RAS突变、C-KIT扩增、MET扩增、HER3的激活、下游信号中IGFR-1R活化)——可以选择对应的靶向抑制剂

  三、继发性自噬 ——使用氯喹(CQ)可以恢复耐药肿瘤细胞对克唑替尼的敏感性

  四、肿瘤的异质性

  如果克唑替尼耐药,患者可以改用色瑞替尼、艾乐替尼或者阿来替尼这些第二代ALK抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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