博舒替尼/伯舒替尼(Bosulif)可治疗慢性髓细胞性白血病?

2021-07-09 作者: 康必行-小喆

  慢性髓细胞性白血病/慢性骨髓性白血病(英语:Chronic Myelogenous Leukemia, CML),又称慢性粒细胞性白血病(英语:Chronic Granulocytic Leukemia, CGL),是一类白血病,占整体白血病每年新症患者约15%。这种白血病表现为人体骨髓中的主要粒细胞不受管制地增长,并在血液中积累而形成。这种获得性骨髓造血干细胞,即成熟的粒细胞(中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞)进行恶性克隆衍生,通常并伴生一种骨髓增生性疾病。

  美国食品和药物管理局准许博舒替尼 (bosutinib) 加快医治新确诊的病发期费城染色体呈阳性漫性髓体细胞性败血症(CML)患者。准许是根据一项对外开放标识、任意、多中心实验(BFORE,NCT02130557)的数据信息,该实验对487名身患Ph 新确诊的漫性粒细胞败血症的患者开展,这种患者被任意分成2组,一组接纳BOSULIF400 mg,一组接纳IMATINIB400 mg,每一组每日一次。

  关键功效結果精确测量是12个月时的关键分子结构反映(MMR),界定为国际性范畴内≤0.1%的BCR ABL比例(等同于规范基准线的≥3多数降低),最少有3000个ABL基因表达物,由中心试验室评定。BOSULIF组12个月时的MMR为47.2% (95%可信区间:40.9,53.4),IMATINIB组为36.9% (95%可信区间:30.8,43.0)(p = 0.0200)。

  博舒替尼(Bosutinib)是一种破骨细胞缓聚剂,能抑制CML的Bcr-Abl蛋白激酶;除此之外还能抑止Src族蛋白激酶包含Src、Lyn和Hck,抑止啮齿动物(16/18)对伊马替尼抵御髓性体细胞群表述的Bcr-Abl.但博舒替尼不能抑制T315I和V299L基因变异体细胞。小动物实验表明,博舒替尼能减瘤,并抑止对表述Bcr-Abl遗传基因并对伊马替尼抵御的髓性恶性肿瘤的生长发育。

  在临床医学上,博舒替尼关键用以医治对以往医治失效的漫性、加快期或急变期Ph 的漫性髓性败血症患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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