吉列替尼(Gilteritinib)治疗急性髓系白血病耐受性良好?

2021-07-09 作者: 康必行-小喆

  急性髓性白血病是一种非常多样化的疾病;目前已在患者中观察到至少11种遗传类别和近2,000种不同的突变基因。这些复杂的突变模式使得要开发有效的药物疗法变得颇具挑战性,尽管目前存在少数可用的疗法,但是它们在过去30年-40年间基本没有发生变化。

  吉列替尼是一种激酶抑制剂。2018年11月28日,美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。吉列替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3- ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,并诱导表达FLT3- ITD的白血病细胞凋亡。

  Xospata(吉列替尼/Gilteritinib)是通过阻断癌细胞上的FLT3和其他蛋白质来抑制细胞生长的药物。它可以治疗白血病细胞具有FLT3基因突变并且其AML在之前的治疗中无效或已经复发的成年患者。此外,Xospata可以安全地联合强化化疗,以及作为一种单药维持疗法,用于新诊AML成人患者。该药在FLT3mut+受试者中,使用伊达比星或柔红霉素联合2种不同的Gilteritinib给药计划表治疗后,观察到了高缓解率,耐受性良好。

  Xospata由日本安斯泰来制药与日本寿制药株式会社(Kotobuki Pharmaceutical)合作研究发现,安斯泰来拥有开发、制造、潜在商业化Gilteritinib的独家全球权利。该药已于2018年相继在日本和美国获批上市用于治疗复发性或难治性FLT3突变阳性AML成年患者,它是FDA批准的首个用于复发性难治性急性粒细胞白血病的二代FLT3抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)可克服洛拉替尼的耐药性?

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