儿童患者可以使用特罗凯/厄洛替尼(ERLOTINIB)进行治疗吗?

2021-07-12 作者: 康必行-小喆

  在过去几年中,人们发现,肿瘤的生长与表皮生长因子受体(EGFR)在肿瘤细胞中的过度表达相关,基于此,第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)吉非替尼诞生了,对突变基因的检测也表明了个性化医疗时代的到来,晚期NSCLC的治疗方式从此发生了重大变化。

  NSCLC患者中,北美和欧洲患者EGFR突变的发生率占10-17%,亚洲国家占30%-50%。而一般发生的EGFR突变多为经典突变,即在外显子19有缺失突变(del19)或外显子21中的Leu858Arg (L858R)点突变,或二者兼有(即共同的突变)。这两种突变占据了所有EGFR突变NSCLC患者的85%-90%,部分患者(10%)的EGFR突变肿瘤隐藏有罕见的突变。这种经典EGFR突变的概率和种族有一定关系。事实上,一些大型(EGFR基因分型)的前瞻性研究表明,在欧洲患者中,与L858R突变相比,del19突变的频率更高,而与欧洲患者相比,del19突变的发生率在亚洲患者中略高一些。更有趣的是,一项临床研究发现,与携带L858R突变的患者相比,携带del19突变的患者对可逆性EGFR-TKI更加敏感。与化疗药物相比,靶向药物的毒副作用更低,不会产生骨髓抑制,这也使靶向药物在临床得到了广泛应用。

  特罗凯用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

  剂量调整

  患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病),则应停用厄洛替尼,并给予适当的治疗。

  腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。

  如果必须减量,应该每次减少50mg.

  特殊人群

  孕妇

  生育期妇女服用特罗凯期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用特罗凯,患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。 不清楚人乳汁中是否分泌有特罗凯。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究,建议妇女使用特罗凯时避免哺乳。

  儿童

  未在儿童中进行特罗凯的有效性和安全性研究。不建议儿童使用特罗凯。

  药物过敏

  健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料,超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件(如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高)。怀疑过量时应停止特罗凯和给予对症治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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