依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)具有三重抗肿瘤作用吗?

2021-07-13 作者: 康必行-小喆

  依维莫司(everolimus)是一种mTOR抑制剂,为雷帕霉素的40-O-(2- 羟乙基)衍生物。适用于治疗既往接受舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败的晚期肾细胞癌患者;也可作为超说明书用药适用于乳腺癌(与依西美坦联合使用,用于治疗绝经后激素受体阳性,Her2阴性,使用来曲唑或阿那曲唑失败的进展性乳腺癌患者)。

  依维莫司能与细胞内的FK506 结合蛋白-12(FKBP-12)结合,形成抑制性复合物mTORC1,从而抑制mTOR 激酶激活,影响mTOR 对下游效应物的调节作用。此外,依维莫司还能抑制缺氧诱导因子(HIF)如HIF-1 和血管内皮生长因子的表达。因此,依维莫司通过阻断细胞中PI3K-Akt-mTOR 传导通路,实现了抑制肿瘤细胞生长、肿瘤细胞营养代谢及肿瘤血管生成的三重抗肿瘤作用。

  1.依维莫司(Everolimus)为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。

  此次获准,可与依西美坦(Aromasin)联合,用于来曲唑(Femara)或阿那曲唑(Arimidex)治疗后、复发或出现疾病进展的上述女性患者。该药是首个被批准用于激素受体阳性乳腺癌的mTOR抑制剂。

  2.该项批准,是基于随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期BOLERO-2试验的结果。该试验纳入了724例上述新适应证的绝经后女性患者。结果显示,接受依维莫司(10 mg/d)+依西美坦(25 mg/d)治疗者,中位无进展生存期(主要终点指标)为7.8个月,而依西美坦(25 mg/d)+安慰剂组为3.2个月,差异非常显著。

  联合治疗组客观应答率为12.6%,而对照组为1.7%。依维莫司治疗组3例完全应答(0.6%),58例部分应答(12%),而安慰剂组无1例完全应答,4例部分应答(1.7%)。

  根据药品说明书有关信息,总生存率结果“在中期分析时还不成熟,未见与治疗相关的显著差异”。

  3.依维莫司治疗组:患者的最常见不良反应,包括口炎、感染、皮疹、疲乏、腹泻和食欲减退。

  4.不良事件,多见于≥65岁的老年患者,应对该类患者密切监测。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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