吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)的抗肿瘤机理是什么?

2021-07-14 作者: 康必行-小喆

  靶向药物治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点的治疗方式,该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段。靶向药物进入体内,会特异地与致癌位点相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性的死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织,针对肿瘤在器官组织的分子水平的靶点不同,可以使用不同的靶向药物。

  靶向药物根据靶向部位的不同,又可以分为两大类,即肿瘤细胞的靶向药物和肿瘤血管的靶向药物。肿瘤细胞的靶向药物是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体作为靶向,肿瘤血管的靶向药物则是利用肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或受体起作用。目前已有多种用于临床的靶向药物,如吉非替尼、克唑替尼、奥希替尼、贝伐珠单抗等,大大延长了肿瘤患者的生存期。

  肺癌化疗是其治疗的主要方法。其中易瑞沙是肺癌化疗中最常用的药物。它通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。并且具有良好的耐受性。

  易瑞沙(吉非替尼)抗肿瘤机理:

  易瑞沙即吉非替尼,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤,能抑制肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

  易瑞沙副作用有优势:

  易瑞沙副作用小是其一大优势。易瑞沙的总体耐受性良好。大部分副作用为轻度,无需处理。超过10%的受试者报告的副作用为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。所出现的副作用严重程度及发生频率与在其他临床研究中观察到的相一致。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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