阿培利司/阿哌利西(Piqray)联合氟维司群治疗晚期乳腺癌效果好吗?

2021-07-21 作者: 康必行-小雪

       众所周知,超过70%的新发乳腺癌为HR阳性且HER2阴性,其中又有大约40%的患者由于癌基因PIK3CA发生突变,导致细胞激酶PI3Kα过表达,从而引起内分泌治疗或细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂的治疗失败。2019年5月24日,FDA批准了诺华公司(Novartis)的PI3K抑制剂Piqray(阿培利司,BYL719)上市,用于与内分泌疗法氟维司群联用,治疗接受过内分泌疗法后疾病进展、携带PIK3CA基因突变、HR+/HER2-晚期或转移性绝经后妇女和男性乳腺癌患者。值得关注的是,这是全球首款获批上市作用于实体肿瘤的PI3K抑制剂!

  我们需要注意的是,阿培利司不是全球首款PI3K抑制剂,在它之前,FDA已经批了三款PI3K抑制剂,可是都是针对白血病和淋巴瘤等血液循环系统肿瘤(PI3Kδ亚型)。第四款PI3K抑制剂 阿培利司 才是真正意义上针对实体肿瘤的首款PI3K抑制剂(PI3Kα亚型)。

  PI3K途径中的蛋白质由4个不同的催化亚型组成,分别为:p110α、p110β、p110δ、p110γ。PI3Kα催化亚型(PIK3CA基因编码)对由RAS和RTK介导的PIK3CA突变驱动的肿瘤生长至关重要,与晚期乳腺癌内分泌抵抗密切相关。(PI3Kδ催化亚型主要在血液白细胞中超量表达,与血液系统恶性癌症密切相关)。阿培利司是针对PI3Kα亚型突变(又称为PIK3CA突变)的特异性PI3K抑制剂。所以,在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中,它可以抑制PI3K通路进而抑制细胞的增殖,同时可以恢复内分泌治疗的敏感性。

  阿培利司能够获批,主要还是基于SOLAR-1的研究结果:主要终点分析显示,在PIK3CA突变患者中,阿培利司+氟维司群对比安慰剂+氟维司群单药治疗,显著延长患者PFS,mPFS分别为11.0个月和5.7个月,mPFS接近两倍。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB/PIQRAY)与氟维司群联用的效果如何?

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