米托坦/密妥坦(MITOTANE)的临床药理简介

2021-08-30 作者: 康必行-小喆

  米托坦(米托坦片剂,USP)是一种口服化学治疗剂。它最好是通过其俗名,邻,p'-二DDD公知的,且在化学上,1,1-二氯-2-(邻-氯苯基)-2-(对氯苯基)乙烷。

  米托坦是固体组成无色透明的结晶的白色粒状。它是无味,有轻微的令人愉快的芳香气味。它可溶于乙醇,异辛烷,和四氯化碳。它具有320.05的分子量。在米托坦片剂非活性成分是:微晶纤维素,聚乙二醇3350,二氧化硅和淀粉。米托坦可作为500mg的得分用于口服给药的片剂。

  米托坦-临床药理

  米托坦可以被描述为肾上腺细胞毒剂,但它可能会导致肾上腺抑制,显然没有细胞破坏。其作用的生化机制尚不清楚。数据可表明该药物修改的类固醇的外周代谢,以及直接抑制肾上腺皮质。米托坦的管理改变了人类皮质醇肾上腺外新陈代谢;导致可测量的17-羟基皮质类固醇降低,即使皮质激素的血浆水平不下降。药物显然导致增加6-β-hydroxycortisol的形成。

  在肾上腺癌患者的数据表明,口服米托坦约40%的被吸收和给药剂量的约10%的尿作为水溶性代谢物中被回收。代谢物(1%-17%)中的可变数量的胆汁排泄和余量显然存储在组织中。

  以下米托坦停药,等离子体终端半衰期从18到159天至。在大多数患者中血中浓度成为6-9周后检测不到。尸检数据已经提供了米托坦在身体的大多数组织中发现的证据;然而,脂肪组织是储存的原发部位。米托坦转化为水溶性代谢物。

  没有不变米托坦已尿液或胆汁被发现。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

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