白血病靶向药恩西地平(ENASIDENIB/IDHIFA)的作用和功效

2021-08-31 作者: 康必行-小雪

       2017年8月1日,美国FDA批准了恩西地平(Idhifa)上市,主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。

  恩西地平的作用:体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平(Idhifa)对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。Chemicalbook动物实验表明,它能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平;恢复由突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化,逆转突变体IDH2在突变干细胞中对DNA甲基化效应;能显著降低2-HG水平,最大抑制程度为90.6%,诱导骨髓细胞分化,不会带来细胞毒性,迄今也未观察到它能带来细胞遗传异常以及引发IDH2变异。

  恩西地平(Idhifa)的功效:一项纳入199例携带IDH2突变的复发或难治性AML患者的单臂研究分析了恩西地平(Idhifa)的效果。结果显示,在接受最短6个月的治疗后,大约19%的患者实现完全缓解,中位缓解持续期为8.2个月。4%的患者实现部分血液学缓解,中位缓解持续期9.6个月。在157例因为AML需要输血或血小板的患者中,34%在接受enasidenib治疗后不再需要输血。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

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