Poziotinib(波齐替尼)是一种新型的EGFR靶向药物,II期临床研究结果显示可有效抑制EGFR20外显子插入突变,远超预期疗效达64%。
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌种类之一,而包括HER1(EGFR)、 HER2 和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的致癌基因。而在HER受体的突变体中,外显子20插入/突变是非经典突变类型中的重要一员。现在市场上对于这种类型的非小细胞肺癌的治疗手段主要还是运用EGFR酪氨酸激酶抑制剂,但是疗效并不明显,患者的客观缓解率(ORR)只有8%左右,无进展生存期(PFS)只有2个月。而携带HER经典突变的NSCLC对现有酪氨酸激酶抑制剂的客观缓解率超过60%。
其他针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂已经被美国食品和药物管理局批准,但没有一项证明对外显子20插入有效。对于携带HER外显子20插入/突变的NSCLC患者来说,他们急需新的治疗选择。
德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签,单臂临床II期试验, 25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用
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