厄达替尼(Balversa/erdafitinib)治疗尿路上皮癌的疗效怎么样？

       美国FDA获准厄达替尼用以局部性末期或转移性尿路上皮癌FGFR2或FGFR3基因突变病患者治疗，这也是首个用以尿路上皮癌的靶向治疗药物。在实体肿瘤中，FGFR信号通路的基因突变大概占到7%，除了尿路上皮癌还有其它许多 癌症，如、胆管癌、子宫内膜癌、乳腺癌、卵巢癌、不能明确原发灶的肿瘤也较多出现，厄达替尼（Erdafitinib）以优异治疗效果的成绩上市也给FGFR基因基因突变的实体肿瘤病患者带来了希望！

　　纤维细胞细胞生长因子受体FGFR一共有4个基因突变小类别型FGFR1-4），与FGF维体细胞细胞生长因子家族配体结合进行细胞增殖、细胞凋亡、分裂、转移，该信号通路出现异常激活是形成肿瘤一个重要指标。厄达替尼能够 结合并控制（FGFR1-4）的酶活性，另外还能够和PDGFRB、PDGFRA、RET、KIt、CSF1-R、FLT4、VEGFR2结合，减少有FGFR基因突变的体细胞活力，包含基因融合，扩增，点突变。

　　厄达替尼是一种蛋白激酶抑制剂，能结合并控制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的酶活性，还能结合RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT、VEGFR2.除此之外，厄达替尼控制FGFR磷酸化和信号转导，减少表达FGFR基因转变的细胞株的体细胞活力，包含点突变、扩增和融合。

　　那么厄达替尼的疗效怎么样呢？在一项开放标签、多中心、单臂研究中，纳入了87名能够评估治疗的尿路上皮癌患者。这些人中之前都使用过一次化疗方案之后疾病进展，或此前已进展，且检测携带有FGFR3基因突变或FGFR基因融合。研究分析结果显示：总体的客观缓解率（ORR）是40%，且在当中有59%的病患者在免疫制剂治疗失败后再使用厄达替尼（Erdafitinib）治疗有效，但免疫疗法却对有FGFR基因基因突变的病患者的有效率很低，在22名病患者中仅有一位病患者有效。中位总存活期（OS）是13.8个月，无进展期（PFS）是5.5个月。因不良反应而终止治疗的病患者是13%，未发生因治疗相关而造成的死亡案例。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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