康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)治疗转移性黑色素瘤的效果怎么样?

2021-09-07 作者: 康必行-小雪

        康奈非尼的适应症是与Binimetinib联合使用,用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600E或BRAF V600K突变的成年患者。黑色素瘤属于一种皮肤癌,大多数黑色素瘤均发现位于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)基因600位上的突变,故称为BRAF V600E或BRAF V600K突变。突变基因在上游保持激活状态,使下游的细胞信号(RAS/RAF/MEK/ERK)通路也持续激活,无法控制细胞生长。康奈非尼是抑制上游BRAF激酶活性的BRAF抑制剂,与它联合的Binimetinib在这信号通路中抑制下游细胞信号MEK蛋白的活性,为MEK抑制剂。

  2018年6月27日,康奈非尼获得美国FDA批准,可联合Binimetinib用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600E或BRAFV600K突变的成年患者。康奈非尼的获批基于III期COLUMBUS临床试验结果。康奈非尼+Binimetinib的联合疗法的治疗效果比传统的维莫非尼(Vemurafenib)单药治疗提高近2倍(中位无进展生存期:14.9个月vs7.3个月;中位总生存期:33.6个月 vs 16.9个月)。该组合方案为BRAF突变的黑色素瘤患者带来了新希望,并已获得美国和欧盟的批准。

  另外,2020年4月8日,康奈非尼获得FDA批准,与Cetuximab(西妥昔单抗)联合,用于治疗后病情进展的BRAF V600E突变型转移性结直肠癌患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

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