玻玛西林/阿贝西利(VERZENIO)治疗晚期乳腺癌的效果如何?

2021-09-08 作者: 康必行-小雪

       2017年9月底,FDA批准玻玛西林(abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。玻玛西林玻玛西林既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌,也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。

  玻玛西林Abemaciclib是一种CD4/6激酶抑制剂,这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动,在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外,Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中,玻玛西林单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

  玻玛西林玻玛西林同样可以单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌,也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌。在单药治疗中,参与试验的132名经内分泌疗法与化疗治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者,在接受玻玛西林的治疗后,有19.7%的患者出现了完全缓解(CR)或部分缓解(PR),中位客观缓解时间为8.6个月。而在参与试验的669名经内分泌疗法治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者中,接受玻玛西林与氟维司群(Fulvestrant)联合治疗的患者,其中位无进展生存期(PFS)为16.4个月,高于使用安慰剂与氟维司群(Fulvestrant)的患者(9.3个月)。

  玻玛西林 (Abemaciclib) 用法用量:

  (1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg,口服,每天两次。

  (2)单药用药的推荐剂量为200mg,口服,每天两次。

  玻玛西林玻玛西林 (Abemaciclib) 常见副作用:

  常见的不良反应包括:腹泻,中性粒细胞减少,恶心,腹痛,感染,疲乏,贫血,白细胞减少,食欲下降,呕吐,头痛,血小板减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

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