塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的适应症和用法用量

2021-09-09 作者: 康必行-小雪

       塞尔帕替尼是针对晚期RET突变的肺癌和甲状腺癌患者的首个疗法。根据LIBRETTO-001阶段1/2的数据加速获批,这是有史以来最大的RET驱动型癌症患者报告的临床试验。并且显示,在RET融合阳性甲状腺癌患者中,客观缓解率更是达到了100%。

  获批适应症:

  1、成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;

  2、12岁及12岁以上的成人, 需要系统治疗的晚期或转移性RET突变阳性甲状腺髓样癌(MTC)患者;

  3、12岁及12岁以上的成人和儿科,需要全身治疗且放射性碘难治性患有RET融合或转移性甲状腺癌的晚期患者。

  用法用量:

  在12岁及以上成人和儿童患者的推荐剂量基于患者体重:

  50kg以下:每天两次,口服120mg

  50kg或以上:每天两次,口服160mg

  药物机理:塞尔帕替尼是一种RET激酶抑制剂,可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。包括抑制野生型RET和多种突变的RET亚型,以及VEGFR1和VEGFR3.另外在其它酶分析中,塞尔帕替尼还可以抑制FGFR1、2和3.

  在体外和体内肿瘤模型中,塞尔帕替尼在具有RET蛋白组成激活作用的细胞中表现出抗肿瘤活性,此外,塞尔帕替尼在颅内植入了患者衍生的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  塞尔帕替尼  https://www.kangbixing.com/drug/srptn/

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