泊沙康唑与哪些药物有相互作用?

2021-09-29 作者: 康必行-小雪

       泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物。泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此,这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。

  1、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂:

  (1)西罗莫司:泊沙康唑与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。因此禁止泊沙康唑与西罗莫司联合使用。

  (2)他克莫司:泊沙康唑可导致他克莫司的Cmax和AUC值显著增加。在开始泊沙康唑治疗时,将他克莫司的剂量减至初始剂量的约三分之一。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测他克莫司的全血浓度谷值,并且依据此调整他克莫司的剂量。

  (3)环孢菌素:在开始泊沙康唑治疗后,心脏移植患者的环孢菌素全血浓度升高。建议在开始泊沙康唑治疗时,将环孢菌素的剂量减至初始剂量的约四分之三。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测环孢菌素的全血浓度谷值,并且依据此调整环孢菌素的剂量。

  2、CYP3A4底物:泊沙康唑与CYP3A4底物,如匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。因此,禁止泊沙康唑与这些药物联用。

  3、通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物):泊沙康唑与辛伐他汀联合用药可导致辛伐他汀血浆浓度约升高10倍。因此,禁止泊沙康唑与HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀联用。

  4、麦角生物碱:大多数麦角生物碱都是CYP3A4底物。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。因此,禁止泊沙康唑与麦角生物碱联用。

  5、通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物:

  (1)泊沙康唑与咪达唑仑联合用药会导致咪达唑仑血浆浓度约升高5倍。而咪达唑仑血浆浓度升高则会增强并且延长催眠和镇静作用。

  (2)泊沙康唑与其他通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(例如,阿普唑仑、三唑仑)联合用药会导致这些苯二氮卓类药物血浆浓度升高。必须密切监测治疗患者是否发生由于通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物血浆浓度过高导致的不良反应,并且必须备有苯二氮卓受体拮抗剂用于逆转这些反应。

  6、抗HIV药物:

  (1)依法韦仑:依法韦仑可诱导UDP-葡糖苷酶,并且显著降低泊沙康唑血浆浓度。除非获益超过风险,否则推荐避免依法韦仑与泊沙康唑联用。

  (2)利托那韦和阿扎那韦:利托那韦和阿扎那韦通过CYP3A4代谢,而泊沙康唑会导致这些药物的血浆浓度升高。在与泊沙康唑联合使用期间,应该频繁监测不良反应和毒性,并且对利托那韦和阿扎那韦进行剂量调整。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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