瑞普替尼/利培替尼(QINLOCK)是治疗胃肠道间质瘤的靶向药?

2021-09-30 作者: 康必行-小雪

       瑞普替尼(瑞派替尼)就是一个靶向药,靶点有两个,一个是叫做KIT的受体酪氨酸激酶,另外一个是血小板衍生生长因子受体-α (PDGFRA)。而大约80%的GIST都携带着KIT癌基因突变,另外还有一些携带的是PDGFRA基因突变。这两个基因所编码的蛋白,都属于受体酪氨酸激酶,发生突变之后,激酶的活性大大提高,是导致癌症发生的原因。因此,特异性抑制这些激酶变异体的抑制剂,就有抗癌的活性。瑞派替尼既能抑制KIT,也能抑制PDGFRA,作为一个GIST的药物,瑞派替尼简直是太合适了。

  让瑞普替尼获得批准的临床依据,是INVICTUS 三期临床研究。该研究总共入组了129名GIST患者,都是已经接受过三种及以上的药物治疗,但是病情又出现恶化。每一种药物治疗,都是抗癌的一道防线,可以说癌症已经突破了至少三道防线。可以想象得出,患者的情况应该是很糟糕了。

  这个临床试验的主要研究终点为无进展生存(PFS)获益,因为患者的状况很糟糕,对照治疗组的中位PFS只有1.0个月。也就是说,患者的病情在一个月内就会出现明显恶化。但是,如果接受了瑞派替尼治疗,中位PFS达到了6.3个月,是对照组的6倍!统计分析表明,患者疾病恶化的风险降低了85% (p<0.0001),治疗效果杠杠滴,统计学分析差异非常明显!除此之外,INVICTUS临床研究还有这样一些亮点:6个月时无进展比例:治疗组51%, 安慰剂组:3.2%;客观缓解率(ORR):治疗组11.8%, 安慰剂组:0%;

  总生存(OS):初次分析数据时,治疗组15.1个月(mOS), 安慰剂组:6.6个月;治疗组死亡风险降低64%;在2020 ESMO会议上发表的更新数据表明,治疗组尚未达到mOS(应该比15.1个月更长),在治疗两年后,总生存率还有50.6%;参加这个临床试验的患者,是按2:1的比例随机分组,所以患者有三分之一的可能性进入对照治疗组。对于一般的临床试验来说,对照组的患者就失去了使用新药治疗的机会。但是,因为INVICTUS临床研究的主要终点是无进展生存,对照组患者在病情恶化之后,可以选择使用瑞派替尼治疗。

  所以对于一开始分配进入对照组的患者,该研究也分析了后来选择使用瑞普替尼的效果,同样发现患者交叉使用瑞派替尼之后,总生存期较长,达到了11.6个月,而没有选择瑞派替尼的患者,病情恶化后总生存期只有1.8个月。对照组交叉使用瑞派替尼的效果,这里可以用一个成语来总结一下:亡羊补牢。虽然不如一开始就使用瑞派替尼,但是不算太晚。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞普替尼/利培替尼(QINLOCK)可用于4线治疗晚期胃肠道间质瘤?

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